Целебрекс® (Celebrex®): инструкция по применению, противопоказания, состав и цена

Цены в аптеках и интернет-аптеках Москвы

Описание лекарственной формы

Касула 100 г: ерзрачая белая или чи белая, вердая желаивая, с аркирвкаи белы а глубых лсках: «100» - а дй часи и «7767» - а другй часи касулы.

Касула 200 г: ерзрачая белая или чи белая, вердая желаивая, с аркирвкаи белы а желых лсках: «200» - а дй часи и «7767» - а другй часи касулы..

Сдержие касул: грауля белг или чи белг цвеа.

Фармакологическое действие

Фараклгическе дейсвие - безбливающее, риввсалиелье.

Фармакокинетика

Всасываие. При риее ащак целекксиб хрш всасываеся, дсигая Cmax в лазе риер через 2-3 ч. Cmax в лазе сле риеа 200 г - 705 г/л. Абслюая бидсусь реараа е исследвалась. Cmax и AUC риблизиель ррциальы рияй дзе в диаазе дз д 200 г 2 раза в суки; ри риееии реараа в блее выских дзах сееь вышеия Cmax и AUC рисхди еее ррциаль.

Влияие риеа ищи. Прие целекксиба весе с жирй ищей увеличивае врея дсижеия Cmax риер а 1-2 ч и вышае ле всасываие риер а 20%.

Расределеие. Связываие с белкаи лазы е зависи кцерации и ссавляе кл 97%, целекксиб е связываеся с рирциаи крви. Преара рикае через ГЭБ.

Меаблиз. Целекксиб еаблизируеся в ечеи уе гидрксилирваия, кислеия и часич глюкурирваия. Меаблиз в св рекае с учасие цихра Р450 CYP2С9 (с. «Взаидейсвие»). Меаблиы, баруживаеые в крви, фараклгически еакивы в шеии ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Акивсь цихра Р450 CYP2С9 сижеа у лиц с гееически лирфиз, аки как гзигый CYP2С9*3 лирфиз, ч веде к уеьшеию ффекивси зив.

Выведеие. Целекксиб еаблизируеся в ечеи, вывдися с кал и чй в виде еаблив (57 и 27% свесве), еее 3% рияй дзы - в еизее виде. При вр риееии T1/2 ссавляе 8-12 ч, а клирес ссавляе кл 500 л/и. При вр риееии Css в лазе дсигаеся к 5-у дю. Вариабельсь свых фараккиеических араерв (AUC, Cmax, T1/2) ссавляе кл 30%. Средий Vss раве риер 400 л.

Осбые груы

Пжилые ациеы. У ациев сарше 65 ле ечаеся увеличеие в 1,5-2 раза средих зачеий Cmax, AUC целекксиба, ч в бльшей сееи буслвле изееие ассы ела, а е взрас (у ациев жилг взраса, как равил, аблюдаеся блее изкая средяя асса ела, че у лиц блее лдг взраса, в силу чег у их ри рчих равых услвиях дсигаюся блее выские кцерации целекксиба). П й же ричие у жилых жещи быч ечаеся блее выская кцерация реараа в лазе, че у жилых ужчи. Указаые сбеси фараккиеики, как равил, е ребую кррекции дзы. Те е еее, у жилых ациев с ассй ела иже 50 кг следуе ачиаь лечеие с сай изкй рекедвай дзы.

Раса. У редсавиелей егридй расы AUC целекксиба риер а 40% выше, че у еврейцев. Причиы и клиическе зачеие г фака еизвесы, у лечеие аких ациев рекедуеся ачиаь с ииальй рекедвай дзы.

Нарушеие фукции ечеи. Кцерации целекксиба в лазе у ациев с легкй сееью ечечй едсачси (класс А Child-Pugh) езачиель изеяюся. У ациев с ечечй едсачсью средей яжеси (класс В Child-Pugh) кцерация целекксиба в лазе же увеличиваься чи в 2 раза.

Нарушеие фукции чек. У ациев с хрическй чечй едсачсью с СКФ >65 л/и/1,73 2 или равй 35-60 л/и/1,73 2, фараккиеика целекксиба е изеяеся. Не баруживаеся зачиельй связи ежду сдержаие сыврчг креаииа (или клирес креаииа) и клирес целекксиба. Предлагаеся, ч аличие яжелй чечй едсачси е влияе а клирес целекксиба, скльку свй уь ег выведеия - ревращеие в ечеи в еакивые еаблиы.

Фармакодинамика

Цлкоки оладат противовопалитлым, озоливающим и жаропоижающим дйтвим, локируя оразоваи вопалитлых ПГ, в оовом за чт игиироваия ЦОГ-2. Идукция ЦОГ-2 проиходит в отвт а вопали и приводит к итзу и акоплию ПГ, в оооти ПГЕ2, при этом проиходит уили проявлий вопалия (отк и ол). В трапвтичких дозах у чловка цлкоки зачимо игиирут ЦОГ-1 и оказыват влияия а ПГ, итзирумы в рзултат активации ЦОГ-1, а такж оказыват влияия а ормалы физиологички процы, вязаы ЦОГ-1 и проткающи в ткаях, и пржд вго в ткаях жлудка, кишчика и тромоцитах.

Влияи а фукцию почк. Цлкоки ижат вывди мочой ПГE2 и 6-кто-ПГF1 (мтаолита протациклиа), о влият а ывороточый тромока В2 и вывди мочой 11-дгидро-тромокаа В2, мтаолита тромокаа (оа - продукты ЦОГ-1). Цлкоки вызыват ижия короти клуочковой филтрации (СКФ) у пожилых пацитов и лиц хроичкой поччой дотаточотю, тразиторо ижат вывди атрия. У пацитов артритом алюдамая чатота развития прифричких отков, артриалой гипртзии и рдчой дотаточоти равима таковой а фо прима лктивых игииторов ЦОГ, которы оладают игиирующй активотю в отошии ЦОГ-1 и ЦОГ-2.

Показания препарата Целебрекс®

сиаическе лечеие сеаррза, реваидг арриа и акилзирующег сдилиа;

блевй сидр (бли в сие, кс-ышечые, слеерациые и другие виды бли);

лечеие ервичй дисереи.

Противопоказания

повышя чувствитльость цлосиу или люому другому омпоту прпрт;

извстя повышя чувствитльость сульфомидм;

роилья стм, рпивиц или ллргичси рции посл прим цтилслициловой ислоты или други НПВП, влючя други игииторы ЦОГ-2;

состояи посл опрции ортооророго шутировия;

пптичся язв в стдии оострия или жлудочо-ишчо ровотчи;

восплитльы золвия ишчи;

срдчя достточость (NYHA II-IV);

лиичси подтврждя ИБС, золвия прифричси ртрий и црровсуляры золвия в выржой стдии;

рмость и приод лтции (см. «Прими при рмости и ормлии грудью»);

тяжля пчочя и поччя достточость (т опыт примия);

возрст до 18 лт (т опыт примия).

С осторожостью Цлрс® слдут зчть при слдующи состояия: золвия ЖКТ (язвя олзь, ровотчия в мз), личи ифции Helicobacter pylori; совмсто использови с тиогулятми (врфри), тигргтми (цтилслициловя ислот, лопидогрл), прорльыми ГКС (прдизоло), слтивыми игииторми ортого звт сротои (цитлопрм, флуости, прости, сртрли); здрж жидости и оти; рушия фуции пчи срдй стпи тяжсти (см. «Осоы узия»); золвия ССС (см. «Осоы узия»); црро-всуляры золвия; дислипидмия/гипрлипидмия; срый дит; золвия прифричси ртрий; одоврмо прими с игииторми CYP2С9; длитльо использови НПВП; тяжлы сомтичси золвия.

Способ применения и дозы

Вуь, е зжеввя, зпивя водой, езвисио о пие пищи.

Поскольку иск возожх кдиовскулях осложеий оже возсь с увеличеие доз и подолжиельоси пие Целебекс®, его следуе зчь ксильо коокии куси и в иеьших екоедовх дозх. Мксилья екоедовя суочя доз пи длиельо пиее - 400 г.

Сипоическое лечеие осеооз: екоедовя доз сосвляе 200 г в суки з 1 или 2 пие. Оече безопсось пие доз до 400 г 2 з в суки.

Сипоическое лечеие евоидого и: екоедовя доз сосвляе 100 или 200 г 2 з в суки. Оече безопсось доз до 400 г 2 з в суки.

Сипоическое лечеие килозиующего сподили: екоедовя доз сосвляе 200 г в суки з 1 или 2 пие. По зчеию вч доз оже бь увеличе до 400 г в суки.

Лечеие болевого сидо и певичой дисеоеи: екоедовя члья доз сосвляе 400 г, с последующи, пи еобходиоси, пиео дополиельой доз в 200 г в певй деь. В последующие ди екоедовя доз сосвляе 200 г 2 з в суки, по еобходиоси.

Пожиле пцие. Обчо коекция доз е ебуеся. Одко у пциеов с ссой ел иже 50 кг лечеие лучше чиь с иеьшей екоедовой доз.

Нушеие фукции печеи. У больх с легкой сепеью печеочой едосочоси (клсс А по клссификции Child-Pugh) коекция доз е ебуеся, в случе личия печеочой едосочоси седей сепеи яжеси (клсс В по клссификции Child-Pugh), лечеие следуе чиь с иильой екоедовой доз.

Нушеие фукции почек. У больх с легкой и уееой почечой едосочосью коекция доз е ебуеся. Оп пиееия пеп у больх с яжелой почечой едосочосью е (с. «Особе укзия»).

Одовееое пиееие с флукозоло. Пцие, пииющи флукозол (игибио CYP2C9), Целебекс® следуе зчь в иильой екоедовой дозе.

Передозировка

Клиический ы ередзирвки граиче. Без клиически зачиых бчых ффекв риеялись дкраые дзы д 1200 г и гкраые дзы д 1200 г в 2 риеа в суки.

Лечеие: ри дзреии а ередзирвку ебхди бесечиь рведеие свесвующей ддерживающей ераии. Предлжиель диализ е являеся ффекивы ед выведеия реараа из крви, из-за выскй сееи связываия реараа с белк.

Взаимодействие

Исслдовия in vitro позли, что цлоси отя и являтся сустртом CYP2D6, о игиирут го тивость. Поэтому сущствут вроятость лрствого взимодйствия in vivo с прпртми, мтолизм оторы связ с циторомом CYP2D6.

Врфри и други тиогуляты: при одоврмом прим возможо увличи ПВ.

Флуозол, тоозол: пцитм, приимющим флуозол (игиитор CYP2C9), цлоси слдут зчть в имьшй ромдовой доз (см. «Спосо примия и дозы»). Ктоозол (игиитор CYP3A4) озывт лиичси зчимого эффт мтолизм цлоси.

Игииторы АПФ/тгоисты гиотзи II: игиирови ситз ПГ можт сизить тигипртзивый эффт игииторов АПФ/тгоистов гиотзи II. Это взимодйстви должо приимться во вими при зчии цлоси совмсто с игииторми АПФ/тгоистми гиотзи II. Одо отмчлось зчитлього фрмодимичсого взимодйствия с лизиоприлом в отошии влияия АД.

Диуртии: извсты р НПВП у оторы пцитов могут сижть трийуртичсий эффт фуросмид и тизидов з счт сижия поччого ситз ПГ, это слдут имть ввиду при зчии цлоси.

Прорльы отрцптивы: отмчлось лиичси зчимого влияия фрмоитиу отрцптивой омиции (1 мг орэтистро/35 мг этиилэстрдиол).

Литий: отмчлось повыши оцтрции лития в плзм примро 17% при совмстом прим лития и цлоси. Пциты, получющи трпию литим, должы ыть под тщтльым людим при зчии или отм цлоси.

Други НПВП: слдут изгть одоврмого примия цлоси и други НПВП ( содржщи цтилслициловую ислоту).

Други прпрты: отмчлось лиичси зчимы взимодйствий мжду цлосиом и тцидми (люмиий- и мгийсодржщи прпрты), омпрзолом, мтотрстом, глилмидом, фитоиом или толутмидом.

Цлоси влият тигргто дйстви цтилслициловой ислоты, поэтому го льзя рссмтривть зму цтилслициловой ислоты, зчмой для профилтии срдчо-сосудисты золвий.

Побочные действия

На фе приема Целебрека® взмжы леующие реакции тры рав и итем леующей раацией п чатте: чат - ≥1 <10%; ечат - ≥0,1 и <1%; рек - ≥0,01 и <0,1%.

Общие: чат - бтреие аллеричеких заблеваий, рипппбый ирм, лучайые травмы.

С тры ССС: чат - периферичекие теки; ечат - утжелеие течеи артериальй ипертезии, пвышеие АД, аритми, приливы, ерцебиеие, тахикари; рек - првлеие затйй еречй етатчти, ишемичекий иульт и ифаркт микара.

С тры ЖКТ: чат - абмиальа бль, иаре, ипепи, метеризм, заблеваи зубв (птэктракциый лучквый альвелит); ечат - рвта; рек - зва желука и веацатипертй кишки, изъзвлеие пищева, перфраци кишечика, пакреатит.

С тры ЦНС: чат - лвкружеие, пвышеие мышеч туа, беица.

С тры пчек и мчевыелительй итемы: чат - ифекци мчевых путей.

С тры ыхательй итемы: чат - брхит, кашель, фариит, риит, иуит, ифекции верхих ыхательых путей.

С тры кжых пкрвв: чат - кжый зу, кжа ыпь; ечат - алпеци, крапивица.

С тры крви: ечат - аеми, экхимзы, трмбцитпеи.

С тры рав чувтв: ечат - шум в ушах, затумаиваие зреи.

Пихичекий тату: ечат - бепкйтв, ливть; рек - путать заи.

С тры иммуй итемы: рек - аиевртичекий тек, буллезые выыпаи.

С тры епатбилиарй итемы: рек - пвышеие активти печечых ферметв.

Пбчые эффекты, вывлеые в птмаркетивых аблюеих

С тры иммуй итемы: аафилаки.

Пихичекий тату: аллюциации.

С тры ервй итемы: птер вкувых щущеий, птер би, аептичекий меиит.

С тры раа зреи: къюктивит.

С тры ув: вакулит, крвизлиие в лвй мз.

С тры ЖКТ: желуч-кишечые крвтечеи.

С тры епатбилиарй итемы: епатит, печеча етатчть (м. разел «Обые указаи», празел «Влиие а фукцию печеи»).

С тры пчек и мчевыелительй итемы: тра пчеча етатчть (м. разел «Обые указаи», празел «Влиие а фукцию пчек»), итертициальый ефрит, ипатриеми.

С тры кжых пкрвв: реакции фтчувтвительти, шелушеие кжи (включа мфрмую эритему и ирм Стивеа-Джа), ткичекий эпиермальый екрлиз, трый еерализваый экзатематзый путулез.

С тры репруктивй итемы: арушеие метруаль цикла.

Репиратрые, тракальые и меиатиальые арушеи: эмбли лечых артерий.

Ситемые арушеи: бль в руй клетке.

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют дстатчые даые п прмеею елекксба у беремеых ещ. Птеальый рск прмеея Целебрекса® в время беремест е уставле, е мет быть сключе. Целекксб, тсящйся к группе гбтрв стеа ПГ, пр преме в время беремест, сбе в III трместре, мет выывать слабсть скращей матк предевремее акрыте артеральг пртка у плда.

Имеются грачеые даые тм, чт елекксб выделяется с грудым млкм. Прмая в вмае птеальую вмсть равтя пбчых эффектв т елекксба у вскармлваемг ребека, следует еть елесбрасть прдлея грудг вскармлвая, учтывая васть према Целебрекса® для матер.

Особые указания

Влияи ССС. Цлоси, и вс осиы, можт увличивть рис срьзы осложий со стороы ССС, ти тромоорзови, ифрт миорд и исульт, оторы могут привсти смрти. Рис возиовия эти рций можт возрстть с длитльостью прим прпрт, тж у пцитов с золвиями ССС. Чтоы сизить рис возиовия эти рций у пцитов, приимющи Цлрс®, го слдут зчть в имьши ромдовы доз и мсимльо оротими приодми ( усмотри лчщго врч). Лчщий врч и пцит должы имть в виду возможость возиовия ти осложий дж при отсутствии р извсты рдиовсуляры симптомов. Пциты должы ыть проиформировы о приз и симптом гтивого воздйствия ССС и мр, оторы слдут прдприять в случ и возиовия.

Вс НПВП, в т.ч. и цлоси, у пцитов с ртрильой гипртзий должы примяться с осторожостью. Нлюди з АД должо осущствляться в чл трпии цлосиом, тж в тчи урс лчия.

Влияи ЖКТ. У ольы, приимвши цлоси, людлись рй рди случи прфорции, изъязвлия и ровотчия из ЖКТ. Рис рзвития эти осложий при лчии НПВП иол высо у пожилы людй, ольы с срдчо-сосудистыми золвиями, пцитов, одоврмо получющи цтилслициловую ислоту, и ольы с тими золвиями ЖКТ, язв, ровотчи в стдии оострия и в мз. Большиство споты соощий о срьзы поочы эффт ЖКТ отосились пожилым и осллым пцитм.

Совмсто использови с врфриом и другими тиогулятми. Соощлось о срьзы (оторы из и ыли фтльыми) ровотчия у пцитов, оторы получли сопутствующ лчи врфриом или логичыми срдствми. Посольу соощлось о увличии ПВ, то посл чл лчия Цлрсом® или измия го дозы долж отролировться тиогулятя тивость.

Здрж жидости и оти. К и при примии други ЛС, тормозящи ситз ПГ, у ряд пцитов, приимющи Цлрс®, могут отмчться здрж жидости и оти, поэтому слдут солюдть осторожость при зчии дого прпрт пцитм с состояиями, оторы прдрсполгют здрж жидости или уудшют при возиовии. Пциты с срдчой достточостью в мз или ртрильой гипртзий должы ыть под тщтльым людим.

Влияи фуцию поч. Цлрс® слдут примять с осторожостью у пцитов с рушим фуции поч. Фуция поч у ти пцитов долж тщтльо отролировться.

Слдут солюдть осторожость при зчии трпии Цлрсом® пцитм с дгидртций. В ти случя цлсоорзо счл провсти ргидртцию, зтм чить трпию Цлрсом®.

Влияи фуцию пчи. Цлрс® слдут примять с осторожостью при лчии пцитов с пчочой достточостью срдй тяжсти и зчть в имьшй ромдовой доз.

В оторы случя людлись тяжлы рции со стороы пчи, влючя фульмитый гптит (иогд с лтльым исодом), роз пчи (иогд с лтльым исодом или оодимостью трсплтции пчи). Большиство из эти рций рзвивлись чрз 1 мс посл чл прим цлоси.

Пциты с симптомми и/или призми рушия фуции пчи или т пциты, у оторы выявло руши фуции пчи лорторыми мтодми, должы ыть под тщтльым людим прдмт рзвития ол тяжлы рций со стороы пчи во врмя лчия Цлрсом®.

Афилтичси рции. При прим Цлрс® ыли зргистрировы случи филтичси рций.

Цлрс®, учитывя жропоижющ дйстви, можт сизить дигостичсую зчимость того симптом, лиорд, и повлиять дигостиу ифции.

Срьзы рции со стороы ожы поровов. Крй рдо при прим цлоси отмчлись срьзы рции со стороы ожы поровов, ти эсфолитивый дрмтит, сидром Стивс-Джосо, и тосичсий эпидрмльый ролиз, оторы из и ыли фтльыми. Бол высо рис появлия ти рций у пцитов в чл трпии, в ольшиств отмчы случв ти рции чились в првый мсяц трпии. Слдут прртить прим Цлрс® при появлии ожой сыпи, измий слизисты оолоч или други призов гипрчувствитльости.

Влияи спосоость упрвлять втомоилм или выполять роты, трующи повышой сорости физичси и псиичси рций. Влияи цлоси спосоость вождия втомоиля и упрвлия мизмми исслдовлось. Одо осовывясь фрмодимичси свойств и ощм профил зопсости, прдствлятся мловроятым, что Цлрс® озывт то влияи.

Производитель

Пфайер Мэюфэкчург Дйчлед ГмбХ, Гермая.

Прведе Пфайер Фармасьюткал ЭлЭлС, Пуэрт-Рк (США).

Герх-Мак-Штрассе, 35, 89257, Иллертссе, Гермая.

Прете птребтелей аправлять п адресу представтельства крпра «Пфайер Эйч. С. П. Крпрэйш», США.

Мсква, 123317, Пресеская аб., 10, кмплекс «Башя а аберей», блк С.

Тел.: (495) 258-55-35, факс: (495) 258-55-38.

Условия хранения препарата Целебрекс®

В суом мст, при тмпртур 15-30 °C

Срок годности препарата Целебрекс®

3 а.

Все формы выпуска